MAKALAH PENGENALAN FARMAKOLOGI

PENGERTIAN FARMAKOLOGI

Farmakologi berasal dari kata “pharmacon” (obat) dan logos (ilmu pengtahuan), sehingga secara harpiah farmakologi berarti ilmu yang mempelajari obat dan cara kerjanya pada system biologi. Disamping itu juga mempelajari asal usul (sumber ) obat , sifat fisika kimia, cara pembuatan, efek biokimiawi dan fisiologi yang di timbulkan , nasib obat dalam tubuh,dan kegunaan obat dalam terapi.

Obat adalah zat kimia yang dapat mempengaruhi jaringan biologi, dan menurut WHO , obat adalah yang dapat mempengaruhi aktifitas fisik atau psikis.sedangkan menurut kebijakan obat nasional (konas) obat adalah bahan atau sediaan yang digunakan untuk mempengaruhi atau menyelidiki system fisiologi atau kondisi patologi dalam rangka penentapan diagnosis, pencegahan, penyembuhan,pemulihan dari rasa sakit ,gejala sakit ,dan /atau penyakit,untuk meningkatkan kesehatan, dan kontrasepsi.

Farmakologi medis adalah ilmu mengenai zat-zat kimia (obat) yang berinteraksi dengan tubuh manusia. Interaksi-interaksi ini dibagi menjadi dua jenis :

a.       Farmakodinamik        : efek obat terhadap tubuh

b.       Farmakokinetik           : bagaimana tubuh mempengaruhi obat dengan proses ADME

  (adsorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi).

A.      RUTE PEMBERIAN OBAT ATAU JALUR PEMBERIAN OBAT

Terdapat dua rute pemberian obat yang utama yaitu enteral dan parental. Selain enteral dan parental juga ada rute pemberian obat dengan jalur lain.

1.       Enteral

Berarti pemberian obat melalui saluran gastrointestinal (GI), Kerugian dari pemberian melalui jalur ini adalah absorpsinya lambat, tidak dapat diberikan pada pasien yang tidak sadar atau tidak dapat menelan.

Berikut ini merupakan macam-macam rute pemberian obat secara enteral, yaitu :

a.     Oral yaitu pemberian suatu obat melalui mulut, pemberian melalui oral merupakan jalur pemberian obat paling banyak digunakan karena paling murah ,paling mudah, dan paling aman.

Beberapa obat diabsorbsi di lambung, tetapi duodenum (usus duabelasjari) merupakan jalan masuk utama ke sirkulasi sistemik dikarenakan permukaan absorbsinya lebih besar.

Minum obat bersamaan dengan makanan dapat mempengaruhi absorbsi, adanya makanan dalam lambung memperlambat waktu pengosongan lambung sehingga obat dihancurkan oleh asam.

b.       Sublingual adalah pemberian obat dengan penempatan dibawah lidah, sehingga memungkinkan obat tersebut berdifusi kedalam anyaman kapiler dan secara langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Keuntungan dari pemberian obat secara sublingual adalah obat tidak diinaktivasi oleh metabolisme.

c.        Rektal adalah pemberian obat melalui dubur (anus). Kelebihan pemberian obat ini ialah mencegah penghancuran obat oleh enzim usus atau pH rendah di lambung. Pada rute ini juga berguna jika obat menginduksi muntah ketika diberikan secara oral atau jika penderita sedang muntah-muntah.

2.       Parental

Pemberian parental digunakan untuk obat yang absorbsinya buruk melalui saluran cerna,  pemberian obat ini juga digunakan untuk pasien yang tidak sadar.

Tiga rute parental yang utama yaitu :

a.     Intravaskular : suntikan intravena (IV) adalah cara pemberian parental yang paling sering dilakukan. Dengan dilakukan IV menghindari first pass oleh hati. Pada rute ini digunakan untuk :

o   Pemberian suatu efek yang cepat

o   Pemberian yang kontinu

o   Volume besar

o   Obat-obat yang menyebabkan kerusakan jaringan lokal bila diberikan melalui cara lain.

b.     Intramuskular (IM) : pemberian obat secara intramuscular berupa larutan dalam air dan dalam bentuk ester (preparat depo). Absorbsi obat-obat dalam bentuk larutan air (aquaeous) berlangsung cepat, sedangkan absorbsi preparat-preparat depo berlangsung secara lambat.

c.     Subkutan (SC) : rute pemberian obat ini seperti suntikan intramuskular, memerlukan absorbsi lebih lambat dibandingkan intravena.

3.       Jalur Lain

a.       Inhalasi

Inhalasi memberikan pengiriman obat yang cepat melewati permukaan luas dari saluran nafas dan epitel paru-paru. Cara pengobatan ini digunakan untuk obat-obat berupa gas. Rute pengobatan ini efektif bagi penderita dengan keluhan-keluhan pernafasan.

b.       Intranasal

Intranasal ini biasa dgunakan dengan cara mengisap.

c.        Topikal

Pemberian obat secara topikal digunakan bila suatu efek lokal obat diinginkan untuk pengobatan. Selain pemberian topikal untuk mendapatkan efek lokal pada kulit atau membran mukosa, penggunaan suatu obat hampir selalu melibatkan transfer obat kedalam aliran darah. Tetapi, meskipun tempat kerja obat tersebut berbeda-beda, namun bisa saja terjadi adsorbsi kedalam aliran darah, dan dapat menimbulkan efek yang tidak diinginkan. Absorbsi kedalam darah dipengaruhi secara bermakna oleh cara pemberian.

d.       Transdemal

Rute pemberian obat ini mencapai efek sistemik dengan pemakaian obat pada kulit. Kecepatan absorbsi tergantung pada sifat fisik kulit. Cara pemberian ini paling sering digunakan untuk pengiriman lambat.

Tabel keuntungan dari macam-macam rute pemberian obat :

Keuntungan dan kerugian dari jalur pemberian obat

Deskripsi	Keuntungan	Kerugian
Aerosol Partikel halus atau tetesan yang di hirup	Langsung masuk ke paru-paru	Iritasi pada mukosa paru-paru atau saluran pernapasan, memerlukan alat khusus,pasien harus sadar
Bukal Obat diletakan diantar pipi dengan gusi obat diabsorpsi menembus membrane	Tidak sukar , tidak perlu steril dan efeknya cepat	Tidak dapat untuk obat yang rasanya tidak enak, dapat terjadi iritasi di mulut, pasien harus sadar, dan hanya bermanfaat untuk obat yang sangat nonpolar
Inhalasi Obat bentuk gas diinhalasi	Pemberian dapat terus-menerus walaupun pasien tidak sadar	Hanya berguna untuk obat yang dapat berbentuk gas pada suhu kamar ,dapat terjadi iritasi pada saluran pernafasan
Intramuskular Obat diinjeksikan ke dalam otot	Absorpsi cepat, dapat diberikan pada pasien sadar	Perlu prosedur steril, sakit, dapat terjadi iritasi di tempat injeksi
Intravena Obat dimasukkan ke dalam vena	Obat cepat masuk dan biovailabilitas 100%	Perlu prosedur  steril, sakit, dapat terjadi iritasi ditempat injeksi, resiko terjadi kadar obat yang tinggi kalau diberikan terlalu cepat
Oral Obat ditelan dan diabsorpsi di lambung atau usus halus	Mudah, ekonomis, tidak perlu steril	Rasanya tidak enak dapat mengurangi kepatuhan, kemungkinan dapat . menimbulkan iritasi lambung dan usus, menginduksi mual, dan pasien harus dalam keadaan sadar obat ini dapat mengalami metabolism lintas pertama dan absorpsi dapat terganggu dengan adanya makanan

B.      MEKANISME OBAT

Mekanisme obat meliputi 3 fase yaitu fase farmasetik , fase farmakokinetik , dan fase farmakodinamik.

1.       Fase Farmasetik

Pada fase farmasetik ini sediaan yang sering dipakai adalah sediaan padat atau cair. Untuk dapat diabsorpsikan harus dapat melarutkan dalam tempat absorpsinya. Jadi obat bentuk tablet untuk dapat diabsorpsikan harus mengalami proses-proses seperti pecah (terdegradasi) menjadi granul, lalu granul-granul terpecahkan menjadi partikel-partikel yang lebih kecil, berikutnya terjadi pelepasan zat aktif dari zat pembawa (tambahan), berikutnya zat aktif terdisolusi (larut) dan diabsorpsi.

Sediaan obat yang cepat larut, secara teoritis akan lebih cepat diabsorpsi dan cepat menimbulkan relative. Urutan kecepatan melarutkan atau kecepatan absorsi dari beberapa sediaan obat adalah sebagai berikut.

LARUTAN > SUSPENSI > SERBUK > KAPSUL >TABLET > TABLET SALUT.

2.       Fase Farmakokinetik

Farmakokinetik adalah ilmu yang mempelajari absorpsi ,distribusi,metabolisme, dan ekskresi(ADME) obat dari dalam tubuh. Atau mempelajari pengaruh tubuh terhadapa obat.

a.     Absorbsi

Absorpsi adalah proses masuknya obat  dari tempat obat kedalam sirkulasi sistemik (pembuluh darah). kecepatan obat tergantung dari kecepatan obat melarutkan pada tempat absorpsi , derajad ionisasi, pH tempat absorpsi dan sirkulasi darah di tempat obat melarutkan.

a)    Transpor obat dari saluran cerna

Obat-obat dapat diabsorbsi dari saluran cerna dengan cara difusi pasif dan transpor aktif.

1)     Difusi pasif

Tenaga dari penggerak difusi pasif dari suatu obat adalah perbedaan konsentrasi yang melewati suatu membran yang memisahkan dua kompartemen tubuh, obat tersebut bergerak dari suatu bagian yang konsentrasinya tinggi ke konsentrasinya yang rendah. Sebagian besar obat masuk kedalam tubuh dengan mekanisme ini.

2)    Transpor aktif

Cara masuk obat ini melibatkan protein-protein karier terutama yang terentang pada membran sel. Transpor aktif mampu membawa obat melawan suatu concentration-gradient, yaitu dari bagian yang konsentrasi rendah ke bagian yang konsentrasinya tinggi. Pada proses menunjukkan titik jenuh suatu kecepatan maksimum pada kadar substrat yang tinggi ketika ikatan ke enzim tersebut sudah maksimal.

Kecepatan obat tergantung dari kecepatan obat melarutkan pada tempat absorpsi , derajad ionisasi, pH tempat absorpsi dan sirkulasi darah di tempat obat melarutkan.

a.     Kelarutan

Untuk dapat di absorpsi, obat dapat melarut atau dalam bentuk , yang sudah terlarut. Sehingga kecepatan melarut dari suatu obat akan sangat menentukan kecepatan absorpsi.untuk itu , sediaan obat, obat padat sebaiknya di minum dengan cairan yang cukup untuk membantu mempercepat kelarutan obat.

b.     pH

pH adalah derajad keasaman atau kebasaan  jika zat berada dalam bentuk larutan. Obat yang terlarut dapat berupa ion atau non ion. Bentuk non ion relative lebih mudah larut dalam lemak sehingga lebih mudah menembus membrane , karena sebagian besar membrane sel tersusun dari lemak.kelarutan obat menembus membrane dipengaruhi oleh pH obat dalam larutan dan pH dari lingkungan obat berada. Obat yang bersifat asam lemah akan mudah menembus membrane sel pada suasana asam. Karena dalam suasana asam , obat relative tidak terionisasi atau bentuk ionnya sedikit sehingga lebih mudah menembus membrane sel. Sebagai contoh aspirin (suatu obat yang bersifat asam) akan lebih mudah menembus membrane lambung yang relative asam jika dibandingkan dengan pH usus halus. Jika pH obat berubah (di tambah buffer) atau pH lambung beruban karna pemberian antasida (basa) absorpsi aspirin akan melambat. Sebaiknya obat yang bersifat basa lemah akan mudah di absorpsi di usus halus karena juga relative tidak ter ionisasi.

c.     Tempat absorpsi

Obat dapat diabsorpsi pada berbagai tempat , misalnya dikulit ,membrane mukosa , lambung , dan usus halus. Namun demikian , untuk obat oral absorpsi banyak berlangsung di usus halus karena paling luas permukaannya. Begitu pula obat yang diberikan melalui nhalasi di absorpsi sangat cepat karena epithelium paru-paru juga sangat  luas.

Absorpsi obat yang menembus lapisan sel tunggal (tipis), seperti pada epithelium intestinal akan lebih cepat jika dibandingkan kalau menembus membrane kulit yang berlapis-lapis . karena kecepatan absorpsi berbanding lurus dengan luas membrane dan berbanding terbalik dengan tebal membrane.

d.     Sirkulasi darah

Obat umumnya diberikan pada daerah yang kaya akan sirkulasi darah (vaskularisasi). Misalnya pemberian melalui sublingual akan lebih cepat di absorpsi jika di bandingkan dengan kalau diberikan melalui sub kutan. Karena sirkulasi darah di subkutan lebih sedikit dibandingkan disublingual.

Selain itu aliran darah secara keseluruhan juga berpengaruh pada absorpsi obat. Sebagai contoh , obat yang diberikan pada pasien yang syok , absorpsinya akan melambat atau tidak konstan.

b)    Distribusi

Distribusi adalah penyebaran obat dari pembulu darah kejaringan atau tempat kerjanya. Kecepatan distribusi di pengaruhi oleh permeabilitas membrane kapiler terhadap molekul obat. Karena membrane kapiler kebanyakan terdiri dari lemak, obat yang mudah larut dalam lemak juga akan mudah terdistribusi. Factor lain yang mempengaruhi distribusi adalah fungsi kardiovaskuler , ikatan obat dengan protein plasma , dan adanya hambatan fisiologi tertentu.

Volume distribusi obat adalah suatu volume cairan, yang secara hifotesis, tempat obat tersebar didalamnya.

c)     Metabolisme

Metabolisme atau biotransformasi ialah reaksi perubahan zat kimia dalam jaringan biologi yang di katalisis oleh enzim menjadi metabolitnya.

Proses metabolisme mengubah obat-obat lipofilik mejadi produk yang bersifat lebih polar dan mudah diekresi.

Lokasi utama pada proses metabolisme adalah hati tetapi pada obat-obat tertentu dapat mengalami biotransformasi dalam jaringan lain seperti pada ginjal dan usus.

Beberapa obat yang pada awalnya berbentuk senyawa tidak aktif harus dimetabolisme menjadi bentuk aktif.

DAFTAR PUSTAKA

Mycek,Mery J. 2001.Farmakologi Ulasan Bergambar.Jakarta:Widyamedika.

Neal M.J. 2006.At a Glance Farmakologi Madis edisi kelima.Jakarta:Erlangga.

Priyanto,dkk.2010.Farmakologi dasar.Depok:Leskonfi.

Blog Riyawan | Kumpulan Artikel Farmasi & Keperawatan

Prof. H. Maulana Surya I, S.Si., Apt.